Ametik 1,5 G/ 15 Ml Damla, Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AMETİK 1,5 g/15 ml damla,çözelti

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtken madde:

Trimetobenzamid HC1 50 mg / 0,5 ml

Yardımcı maddeler:

Sodyum sakkarin 10 mg / 0.5 ml

" Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız."

3. FARMASÖTİK FORM4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ
4.1 Terapötik endikasyonlar

AMETİK, bulantı ve kusmanın kontrolünde kullanılır. Özellikle gastroenterite bağlı bulantı ve kusmalarda ve yemekten sonra ortaya çıkan postprandial kusmalarda etkilidir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi :

	Kullanım miktarı	Kullanım sıklığı
13,6 - 45 kg arası Çocuklarda	1.0-2.0 ml (300-800) mg	Günde 3- 4 defa
Yetişkinler	2,5ml (750-1000) mg	Günde 3- 4 defa
Tavsiye edilen miktardan fazla	cullanılmamalıdır.

Herhangi bir şikayet oluşumunda doktorunuza danışılmalıdır.

Uygulama yolu ve metodu:

• Sadece ağızdan uygulanır.

• AMETİK ml'sinde 100 mg trimetobenzamid HCI içerecek şekilde dozaj ayarlıdır.Şişeye takılı damlalık ml ölçeklidir. Önerilen miktarlarda AMETİK doğrudan ağızadamlatılır ya da meyve suyuna katılarak kullanılır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Karaciğer yetmezliği:

Hepatik fonksiyon bozukluklarında doz dikkatle ayarlanmalı ve periyodik olarak karaciğer fonksiyonları tayin edilmelidir.

Böbrek yetmezliği:

Değişmeyen trimetobenzamidin eliminasyonu daha çok böbrekler yolu ile olur.Böbrek yetmezliğinde (kreatin klirensi<70 ml/dk/1.73m2) doz ayarlaması yapılmalı ve Böbrekfonksiyonları tayin edilmelidir.

Pediatrik popülasyon :

Mutad çocuk dozu: Çocuğun vücut ağırlığı dikkate alınarak 1-4 doz halinde uygulanan 15 mg/kg/gün'dür .

Geriyatrik popülasyon :

Trimetobenzamidin klinik çalışmaları, genç hastalardan farklı yanıt verip vermediklerinin tespiti için yeterli sayıda 65 yaş ve üstü hasta içermemektedir.Literatürde 65 yaş üstü ile genç hastaları içeren çalışmalar rapor edilmiş olmasına rağmen,trimetobenzamidler ile tedavi edilen yaşlı ve yaşlı olmayan hastalar için güvenlilik ve etkililikaçısından farklar olup olmadığı bilinmemektedir. Genellikle yaşlı hastalarda doz seçimindedikkatli olunmalı, genelde hastalarda hepatik, böbrek veya kardiyak fonksiyon azalmasındakisıklığın daha yüksek olduğu ve eş zamanlı hastalık veya başka ilaç tedavileri dikkate alınarakönerilen en düşük doz ile başlanmalıdır. Eliminasyonun daha çok böbrekler yolu ile olduğubilinmektedir ve böbrek yetersizliği olan hastalarda ilacın toksik reaksiyon riski artabilir.Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarının azalması daha olası olduğundan, doz seçimindedikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarının takibi yararlı olabilir.

Böbrek yetmezliği olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması, her bir dozda uygulanan total dozun azaltılması veya doz aralıklarının artırılması şeklinde düşünülmelidir (kreatinin klerensi < 70mL/dak/1.73m2). Son doz ayarlaması klinik etkililik ve güvenlilik değerlendirmelerininbütünü esas alınarak yapılmalıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Trimetobenzamide ya da formülasyonundaki bileşenlerden herhangi birine bilinen aşırı duyarlığı olanlarda kontrendikedir.

Yeni doğanlarda, 12 aylıktan küçük bebeklerde ve prematüre bebeklerde kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Herhangi bir nedene bağlı akut kusması olan hastalarda trimetobenzamid kullanımından kaçınılmalıdır.

Akut ateşli hastalık, ensefalitler, gastroenterit, dehidrasyon ve elektrolit dengesizliğinin seyri sırasında, trimetobenzamid ya da başka bir antiemetik ilacın kullanımı durumunda ya daböyle bir kullanım söz konusu olmaksızın, özellikle çocuklar, yaşlılar ve genel sağlık durumubozulmuş kişilerde, opistotonus, konvülziyonlar, koma ve ekstrapiramidal semptomlar gibimerkezi sinir sistemi reaksiyonları bildirilmiştir. Bu gibi durumlarda, özellikle yakın zamandamerkezi sinir sistemi üzerinde etkili diğer ilaçlardan (fenotiyazinler, barbitüratlar ve belladontürevleri) kullanmış olan hastalara trimetobenzamid uygulanırken dikkatli olunmalıdır.Şiddetli kusmalarda yalnızca antiemetik verilmemeli, kusmanın nedeni belirlenmelidir.Öncelikli olarak, vücut sıvıları yeterli düzeye getirilmeli ve elektrolit dengesi sağlanmalı, ateşdüşürülmeli ve bunlara neden olan hastalık tablosu ortadan kaldırılmalıdır. Aşırı hidrasyondankaçınılmalıdır; çünkü, serabral ödem oluşabilir.

Trimetobenzamid'in antiemetik etkileri apandisit gibi durumların teşhisini ve diğer ilaçların doz aşımına bağlı toksisite belirtilerinin anlaşılmasını güçleştirebilir.

Çocuklara kusma tedavisi için trimetobenzamid verilirken tedbirli olunmalıdır. Çocukların basit kusmalarının tedavisinde antiemetikler verilmemeli, bu ilaçların kullanımı yalnızcanedeni bilinen uzun süren kusmalarla sınırlanmalıdır.

Çünkü :

• Trimetobenzamid ikincil olarak ortaya çıkabilecek ekstraprimidal semptomlar,kusmadan sorumlu olan tanısı konmamış birincil hastalığın, ör. Reye sendromu ya dabaşka bir ensefalopatinin merkezi sinir sistemi belirtileriyle karıştırılabilinir.

• Trimetobenzamid gibi hepatotoksik potansiyeli olan ilaçların Reye sendromunun seyrini olumsuz yönde etkileyebileceğinden kuşkulanılmaktadır.Reye sendromuçocuklarda görülen ölümle sonuçlanabilen akut bir ensefalopatidir. Bu nedenle, belirti vesemptomları (kusma) Reye sendromunu akla getiren çocuklarda bu ilaçlarınkullanımından kaçınılmalıdır.

Trimetobenzamid ve benzeri ilaçlar :

• Antimuskarinik etkilerine bağlı olarak, kapalı açılı glokom, üriner retansiyon, prostathiperplazisi ya da piloroduodenal tıkanma gibi durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.

• Bu ilaçları kullanan hastalarda ara sıra rastlanan konvülziyonlar nedeniyle epilepsilihastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

• Yaşlı hastalar bu ilaçların advers etkilerinin çoğuna karşı daha hassastır.

Bu tıbbi ürün her dozunda 23 mg 'dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Oral antikoagülanların antagonistik etkisi nedeniyle trimetobenzamidin etkisinde azalma görülebilir.

Trimetobenzamid ve benzeri ilaçlar:

• Alkol, barbitüratlar, hipnotikler, opioid analjezikler, anksiyolitik sedatifler veantipsikotikler de dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi depresanlarının sedatif etkileriniarttırabilirler.

• Atropin ve bazı antidepresanlar (hem trisiklikler hem de monoamin oksidazinhibitörleri) gibi diğer antimuskarinik ilaçlarla birlikte aditif antimuskarinik etkiyesahiptirler.

• Aminoglikozid antibiyotikleri gibi ototoksik ilaçların neden olduğu hasarın uyarıbelirtilerini maskeleyebilirler.

4.6 Gebelik ve LaktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Trimetobenzamidin doğum kontrol yöntemleri üzerine etkisi olup olmadığına dair herhangi bir veri bulunmamaktadır. İnsanlarda potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Trimetobenzamidin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. AMETİK gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / ve-veya /embriyonal / fetal gelişim / ve-veya / doğum / ve-veya / doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir.

Laktasyon dönemi

Trimetobenzamidin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle AMETİK tedavisi gören annelerin bebeklerini emzirmemeleri önerilmektedir. Trimetobenzamidin anneiçin önemi göz önüne alınarak emzirmenin ya da trimetobenzamidin kesilmesi doğrultusundabir karar verilmelidir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Trimetobenzamid hidroklorür sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme deneylerinde ele alınmış ve hiçbir teratojenite bulgusuna rastlanmamıştır. Sadece, 20 mg ve 100 mg/kg uygulanansıçanlarda embriyonik rezorpsiyon ya da ölü doğan yavru yüzdesinde bir artış ve 100 mg/kguygulanan tavşanlarda rezorpsiyonda bir artış gözlenmiştir.

4.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Trimetobenzamid uyuşukluk hissi oluşturabilir. Hastalar ilaca bireysel yanıtları belirlenene kadar, motorlu araç ve tehlikeli makinaları kullanmamalıdırlar.

4.8 İstenmeyen etkiler

Trimetobenzamid ile gözlenen yan etkiler aşağıdaki gibi sınıflandırılmıştır.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek(>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki

verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Aşağıdaki tabloda MedDRA sistem organ sınıflarında (MedDRA SOC'ler) advers reaksiyonlar bulunmaktadır:

Kan ve lenf sistemi hastalıkları :

Yaygın olmayan : Kan diskrazileri

Bağışıklık sistemi hastalıkları :

Yaygın olmayan:Aşırı duyarlılık reaksiyonları görülmüştür; bu yüzden, ilk duyarlılaşma belirtisinde ilacın kullanımı kesilmelidir. Bu semptomlar çoğunlukla kendiliğinden ortadankalkarsa da, bazı vakalarda semptomatik tedavi gerekebilir.

Psikiyatrik hastalıkları :

Yaygın olmayan : Depresif ruh hali

Sinir sistemi hastalıkları :

Çok yaygın: Uyuşukluk hissi Yaygın : Baş dönmesi, baş ağrısı

Yaygın olmayan : Koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvülziyon, oryantasyon bozukluğu, opistotonus

Göz hastalıkları :

Yaygın : Bulanık görme

Kardiyak hastalıkları :

Yaygın : Hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları:

Bilinmiyor : solunum güçlüğü

Gastrointestinal hastalıkları:

Yaygın : Diyare

Hepato-biliyer hastalıkları:

Yaygın olmayan : Karaciğer bozukluğu, sarılık

Deri ve deri altı doku hastalıkları :

Yaygın: Ürtiker, ateş basması
Yaygın olmayan : Alerjik deri reaksiyonları

Kas ve iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik bozuklukları:

Yaygın: Kas krampları

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları :

Yaygın olmayan :Üriner retansiyon

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonuTürkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı semptomları arasında hipotansiyon, nöbetler, merkezi sinir sistemi depresyonu, kardiyak aritmiler, oryantasyon bozukluğu ve konfüzyon yer alır. Gereken doz aşımıtedavisine başlandıktan sonra, toksik semptomlara yönelik ve destekleyici tedavi deuygulanmalıdır.

Hipotansiyon çoğunlukla IV sıvılara ya da Trendelenburg pozisyonuna yanıt verir. Eğer bu önlemlerle yanıt alınamazsa, parenteral bir inotropun (örn. yanıta göre titre edilen 0.1-0.2pg/kg/dk norepinefrin) kullanılması gerekebilir. Nöbetler genellikle diazepama (yetişkinlerdegereğinde 15 dakikada bir uygulanmak ve 30 mg'ı aşmamak üzere 5-10 mg IV bolus;

6
çocuklarda 10 mg'ı aşmamak üzere IV 0.25-0.4 mg/kg/doz), fenitoine ya da fenobarbitale yanıt verir.
Ciddi kardiyak aritmiler çoğu zaman bolus ve ardından idame infüzyonu tarzında 1-2mg/kg lidokaine yanıt verir.
Ekstrapiradimal semptomlar (örn. distonik reaksiyonlar) 50 mg'ı aşmamak üzere IM ya da yavaş IV enjeksiyon olarak 1-2 mg/kg (yetişkinler) difenhidramin ve ardından 48-72 saatboyunca uygulanan idame dozuyla tedavi edilebilir. Bu reaksiyonlar difenhidramine yanıtvermiyorsa, 1-2 mg IV benztropin mezilat (yetişkinler) gibi antikolinerjik ilaçlar etkiliolabilir. Bu ilaçlar genellikle 2-5 dakika içinde etkili olur.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1 Farmakodinamik Özellikleri

Farmakoterapötik grubu: Diğer antiemetiklerATC kodu: A04AD
Trimetobenzamid hidroklorür, yapısal olarak etanolamin grubu antihistaminiklere benzediği halde, antihistaminik etkinliği çok zayıftır.

Trimetobenzamid HCl antikolinerjik özellikleri olan bir antiemetiktir. Etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, kemoreseptör triger zon üzerinde etkili olduğu düşünülmektedir.Medulla oblongatadaki bu alan aracılığıyla emetik uyaranlar kusma merkezine iletilir. Kusmamerkezine yönelik doğrudan uyaranların aynı şekilde inhibe olmadıkları düşünülmektedir.Önceden trimetobenzamid HCl uygulanmış köpeklerde, apomorfine verilen emetik yanıtinhibe olurken, intragastrik bakır sülfatın tetiklediği emezise karşı aynı etki görülmez.

5.2 Farmakokinetik ÖzellikleriGenel özellikler

Emilim:

Oral uygulamalarda trimetobenzamid hidroklorürün antiemetik etkisinin başlaması 10-40 dakika içinde meydana gelmekte ve 3-4 saat sürmektedir. Yetişkinlerde 500 mg'lık tek birdozluk oral uygulanmasını takiben, ortalama pik trimetobenzamid konsantrasyonları 1-2^g/ml olarak belirtilmektedir.

Dağılım:

Trimetobenzamid hidroklorürün dağılımı ve insanda aktif metaboliti olup olmadığı bilinmemektedir.

Biyotransformasyon :

Trimetobenzamidin biyotransformasyonu karaciğerde yer alır. Safra yolları ve böbrekler yoluyla elimine edilir.

Eliminasyon:

Trimetobenzamid genellikle tek bir doz uygulamasından sonra iki saat içerisinde kandan temizlenir; ancak bazı hastalarda ölçülebilir konsantrasyonlar 24 saatin üzerinde sürebilir.İlacın metabolik kaderi tam olarak belirlenememiştir. Bir dozluk uygulamayı takiben,yaklaşık olarak

%

30-50'si değişmemiş ilaç olarak 48-72 saat içinde idrarla atılır, uygulanan% 20'lik kısım 24 saat içinde atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.

5.3 Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri

Tavşan ve sıçanl arda yapılan trimetobenzamid hidroklorürün üreme çalışmalarında herhangi bir teratojenik bulgu ortaya çıkmamıştır. Gözlenen tek etki, trimetobenzamidintavşanlarda 100 mg/ kg dozlarında uygulanmasıyla resorpsiyonlarda artış, farelerde 20 mgve 100 mg/kg dozlarında uygulanmasıyla embriyonik resorpsiyonlar ve ölü doğumyüzdesindeki artıştır. Bu olumsuz yan etkiler bir ya da iki anne hayvanda görülmüştür.İnsanlar üzerine etkisi bilinmemektedir. Hamile ve emziren kadınlarda trimetobenzamidinkullanımı ile ilgili herhangi bir klinik çalışma bulunmamaktadır.

Gebelik ve emzirme sırasında kullanım güvenliliği belirlenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ6.1 Yardımcı Maddelerin Listesi

Gliserin,

Sodyum sakkarin ,

Muz esansı,

Vanilin,

p-hidroksibenzoik asit esterleri,

adı

Kurtsan İlaçları A.Ş.

adresi

İstoç Otomarket A-2 Blok

Burak Plaza 7 Bağcılar 34218 İstanbul