Kestine 10mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Ebastin

1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

KESTINE 10 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ Etkin madde:

Her bir film tablet 10 mg mikronize ebastin içerir.

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat 88.5 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakmız.

3. FARMASÖTİK FORM

Beyaz, yuvarlak, bir yüzünde ElO baskısı bulunan film tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.1 Terapötik endikasyonlar

KESTINE 10 mg Film Tablet, aleıjik konjonktivit ile birlikte veya tek başma ortaya çıkan alerjik rinit semptomlannın (mevsimsel ve perennial), idiyopatik kronik ürtiker ve aleıjik dermatitin tedavisinde endikedir.

4.2 Pozolojl ve uygulama şekli Pozoloji /uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler ve 12 yaş üzerindeki çocuklar

KESTINE 10 mg Film Tablet içİn normal doz günde bir kez 10 mg'lık 1 veya 2 tablettir.

Uygulama şekli:

Oral yoldan, aç ya da tok kanuna alınabilir.

Özel popiilasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek Yetmezliği

Herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer Yetmezliği

Hafif veya orta derecedeki karaciğer yetmezliğinde herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük doz 10 mg'ı geçmemelidir.

Geriyatrik popülasyon

Herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon

KESTINE 10 mg Film Tablet'in güvenirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda belirlenmemiştir.
Bu nedenle çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

4.3 Kontrendikasyonlar

KESTINE, ebastin veya formülasyonda yer alan herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarhlığı olan hastalarda, ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır (Bakınız 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli).

4.4 Özel kullanım uyanları ve önlemleri

QT aralığı uzamış hastalar gibi bilinen kardiyak riske sahip olan hastalarda, hipokalemi, QT aralığım uzatan veya azol antifungaller ve makrolid antibiyotikler gibi CYP3A4 enzimini inhibe eden ilaçlar ile eşzamanlı kullanımında dikkatle kullanılmalıdır

{Bakınız 4.5. Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşim ve Diğer Etkileşim Biçimleri).

Ebastinin uygulamadan 1- 3 saat sonra terapötik etkinliğe ulaştığı gözönüne ahndığmda acil müdahele gerektirebilecek akut alerjik reaksiyonlarda kullanılmamalıdır.
Her bir tablet 88.5 mg laktoz içerir, bu nedenle nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir,

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Ebastinin ketokonazol veya eritromisin (her iki madde de tek başlarına kullandıklarında QTc aralığınm uzamasına yol açar) ile birlikte kullanıldığındaki etkileşimi incelenmiştir. Her iki kombinasyon ile, QTc artışı sadece ketokonazol veya eritromisin ile gözlenen değerden 10 msn büyük olmasına rağmen, ebastinin plazma seviyelerinde artışa yol açan farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşim gözlenmiştir. Dolayısıyla ketokonazol veya eritromisin ile eşzamanlı olarak tedavi gören hastalarda dikkatle kullanılması önerilmektedir.
Ebastinin yiyeceklerle birlikte alınması klinik etkisini değiştirmemektedir. Ebastinin yiyeceklerle birlikte alındığında, ana metabolitinin plazma seviyesindeki ve AUC değerindeki
1.5 ila 2 katlık artış, Tmaks değerini değiştirmemektedir.
Ebastin deri alerji testlerinde yanlış sonuçlara yol açabilir. Bu nedenle ebastin tedavisi kesildikten 5-7 gün sonra bu testin yapılması önerilmektedir.
Diğer antihistaminiklerin etkilerini artırabilir.

Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

4.6 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi: B

Çoçuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar KESTINE ile tedavi edilebilir. KESTINEMn oral kontraseptifler ile eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.

Gebelik dönemi

Ebastinin gebelik sırasındaki kullanımının güvenirliği belirlenmemiştir.
Hayvan çalışmaları embriyo veya fetüsün gelişimi, gebeliğin ilerlemesi veya doğum öncesi ve sonrası gelişim üzerine doğrudan veya dolaylı herhangi bir zararlı etki göstermemiştir. Hayvanlarda herhangi bir teratojenik etki de gözlenmemiştir. Bununla birlikte gebe kadınlarda herhangi bir kontrollü çalışma yapılmamıştır.
Dolayısıyla ebastin gebe kadınlarda sadece açık şekilde ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Ebastinin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle emzirme sırasında kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Hayvanlarda yapılan çalışmalar, KESTINE'İn fertiliteye bir etkisinin olmadığını göstermiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

İnsanlarda psikomotor fonksiyonlar üzerindeki etkisi detaylı bir şekilde incelenmiş ve tavsiye edilen terapötik dozlarda herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Ebastinin araç kullanma yeteneği üzerine etkisini incelemek üzere yapılan çalışma ebastinin 30 mg dozuna kadar araç kullanma yeteneğinde değişikliğe yol açmadığını göstermiştir. Bu sonuçlar doğrultusunda tavsiye edilen terapötik dozlarda araç ve makine kullanma yeteneğini etkilememektedir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Ebastin klinik çalışmalarda 3000'den fazla hastada değerlendirilmiştir.
Advers ilaç reaksiyonları aşağıda MedDRA sistem-organ sınıfına göre ve mutlak sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor),

Deri ve derialtı doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Döküntü

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın: Ağız kuruluğu Yaygın olmayan: Diyare

Metabolizma ve beslenme bozukluklan

Yaygın olmayan: İştah artışı

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağnsı, uyku hali Yaygın olmayan: Tat alma bozukluğu

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın olmayan: Sinirlilik, emosyonel değişkenlik

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygm olmayan: Asteni, hiperkinezi

4.9. Doz aşımı ve tedavisi;

Yüksek dozlarda yapılan çalışmalarda günde 100 mg doza kadar klinik olarak anlamlı herhangi bir belirti veya semptom gözlenmemiştir. Ebastin için spesifik bir antidot bulunmamaktadır. Gerekli olduğunda gastrik lavaj, EKG dahil yaşamsal belirtilerin izlenmesi ve semptomatik tedavi düşünülmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:

Antihistaminik. SelektifHl reseptör antagonisti.

ATC Kodu

: R06A X22

Etki Mekanizması

Ebastin, histamin kaynaklı etkileri hızlı ve uzun süreli olarak inhibe etmekte ve Hı reseptörlerine karşı güçlü bağlanma afinitesi göstermektedir.
Oral uygulamayı takiben ebastin veya metabolİtleri kan-beyin bariyerini geçmemektedir. Bu durum ebastinin santral sinir sistemi üzerindeki etkilerinin incelendiği deneylerin sonuçları ile uyumludur.

In vitro ve in vivo

veriler ebastinin Hı histamin reseptörlerine karşı güçlü, uzun etkili ve oldukça seçici bİr antagonist olduğunu, santral sinir sistemi üzerine olumsuz etkisi bulunmadığını ve antikolinerjik etkisinin olmadığını göstermiştir.

Farmakodinamik Etkiler

Histamin kaynaklı papül üzerinde yapılan çalışmalar, 1 saaten sonra başlayan ve 48 saatten fazla süren klinik ve istatistiksel olarak anlamlı antihistaminik etki göstermiştir. Ebastin ile 5 günlük tedavinin bırakılması sonrasında antihistaminik etkinin 72 saatten fazla devam ettiği gözlenmiştir. Bu aktivite esas aktif asit metaboliti olan karebastinin plazma seviyesi İle paraleldir.
Tekrarlayan uygulama sonrasında periferik reseptör inhibisyonu taşiflaksi olmadan sabit seviyede kalmıştır. Bu sonuçlar ebastinin en az 10 mg'lık dozunun, günlük tek doz ile uyumlu olacak şekilde, hızlı, güçlü ve uzun süreli periferik Hı inhibisyonu yaptığını göstermektedir.
10 mg'hk günlük dozunun ise 24 saat süresince diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığında daha üstün aktivitesi olduğu gösterilmiştir.
Sedasyon, denek değerlendirmelerinin yanısıra, elektroensefalografı testleri ve kognitif fonksiyon ve görsel-motor koordinasyon testleri ile incelenmiştir. Önerilen dozda sedasyonda anlamlı bir artış gözlenmemiştir. Bu sonuçlar çift kör klinik çalışmalardan elde edilen sonuçlar ile uyumludur: Plasebo ve ebastinin sedasyon insidansı karşılaştırılabilirdir.
Ebastinin kardiyak etkileri klinik çalışmalarda incelenmiştir. Günde 100 mg dozuna kadar (önerilen günlük dozun beş katı) yapılan detaylı analizlerde anlamlı herhangi bir kardiyak etki gözlenmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

Oral uygulamayı takiben ebastin hızla absorbe edilir ve aktif asit metaboİiti olan karebastin ile sonuçlanan anlamlı derecede hepatik ilk geçiş metabolizması etkisine maruz kalır.

Da£ılım:

Ebastin, hemen hemen tamama yakm bir oranda farmakolojik açıdan aktif bir metabolit olan karebastine dönüşür.
10 mg'lık tek oral doz sonrası, uygulamayı takiben 1 ila 3 saat sonra ebastinin maksimum plazma seviyelerine ulaşılır ve metaboliti karebastİnin plazma seviyesi ortalama 157 ng/ml değerine ulaşırken ebastin için 2.8 ng/ml ortalama değerine ulaşılır.
Tıbbi ürünün emilimi, dağılımı ve atılımı sırasında doygunluk fenomeni gözlenmemiştir. 10 mg ile 40 mg ebastin dozları arasında eğri altındaki alan (AUC) - konsantrasyon eğrisindeki değerler ile kinetik doğrusallığın bulunduğu gözlenmiş ve T^aks değerinin doza bağlı olmadığı görülmüştür.

Bivotransformasvon:

İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan

in vitro

çalışmalar ebastinin CYP3A4 enzimi ile karebastine metabolize olduğunu göstermektedir. Sağlıklı gönüllülere ebastin ve ketokonazol veya eritromisinin eşzamanlı uygulaması (her ikİsİ de CYP3A4 inhibitörü), özellikle ketokonazolle olmak üzere ebastin ve karebastin plazma konsantrasyonlarında anlamlı artışla bağlantılı bulunmuştur (Bakınız 4.5. Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşim ve Diğer Etkileşim Biçimleri).
Hem ebastin hem de karebastin proteinlere yüksek oranda bağlanmaktadır ( >% 95).

Eliminasvon:

Ebastin ve karebastin idrar ve feçesle atılır.

DosrusaUık/doerusal olmayan durum:

KESTINE'in farmakokinetiği doz ve zamandan bağımsız olarak doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özelliklerBöbrek/Karaci&er vetmezliği:

Ebastin ve metabolitlerinin farmakokinetik profilinin değişik seviyelerde karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda anlamlı şekilde değişmemektedir.
Hafif, orta ve ciddi böbrek yetmezliği (günlük 10 mg'lık doz) ve hafif, orta (her ikisinde 10 mg/gün ) veya ciddi karaciğer yetmezliği (10 mg /gün) olan hastalarda tedavinin 1. ve 5. günlerinde gözlenen ebastin ve karebastinin plazma konsantrasyonları, sağlıklı gönüllülerde elde edilen değerler ile benzer bulunmuştur.

Yaslı hastalarda:

Yaşlılar ile genç yetişkinlerin farmakokinetik profili arasında istatistiksel olarak anlamlı fark gözlenmemiştir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, güvenirlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi üzerine yapılmış konvansiyonel çalışmalar doğrultusunda herhangi bir anlamlı toksik etki göstermemiştir,

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalize selüloz Prejelatinize mısır nişastası Laktoz monohidrat Kroskarmeloz sodyum Magnezyum stearat Hipromelloz Makrogol
Titanyum dioksh (E-171)

6.2Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin ahmdaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalaj m niteliği ve içeriği

PVC/Aluminyum blisterler içinde 20 tablet

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullamimamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği ”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHIBI

EİP ECZACIBAŞI İLAÇ PAZARLAMA A.Ş.
BÜYÜKDERE CAD. ALİ KAYA SK.
NO:7 LEVENT İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI

129/90

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 15.03.2010 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ