Thyromazol Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Endokrin Sistem » Tiroid İlaçları » Antitiroid İlaçlar » Sülfür İçeren İmidazol Türevleri » Thiamazol

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

THYROMAZOL tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her bir tablet 5 mg Metil-l-Merkapto-2-İmidazoI (Metimazol) içerir.

Yardımcı madde(ler):

100 mg Laktoz içerir.
Yardımcı maddeler için 6. Te bakmız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet.
THYROMAZOL, yuvarlak, bir yüzü ortadan çentikli, 50 veya 100 tabletlik blister ambalajlarda sunulur.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.L Terapötik endikasyoniar

THYROMAZOL,
• Hipertiroidizm tedavisinde kullanılır. Uzun süre tedavi, hastahğm remisyonunu sağlar.
• Subtotal tiroidektomi veya radyoaktif iyot tedavisinden önce hipertiroidizmi düzeltmek için kullanılabilir.
• Tiroidektomi kontrendike olduğunda veya tavsiye edilmediğinde kullanılır.

4.2,Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Ağız yoluyla 8 saatte bir 5-15 mg verilir (günde 15-45 mg). Bir veya iki ay sonra, doz ortalama olarak Vi oranmda azaltılmak suretiyle idame tedavisine geçilir. Etki hızı; doza, tiroidin durumuna, daha önce iyot tedavisi görüp görmediğine bağlıdır.
Başlangıç dozu: hafif hipertiroidizmde 15 mg/gün; orta derecedeki hipertiroidizmde 30-40 mg/gün; şiddetli hipertiroidizmde 60 mg/gün; idame dozu: 5-15 mg/gündür.
Dozaj, serumda normal aralıkta T3, T4 ve TSH düzeylerine ulaşmak ve bunu korumak için gerekli olan miktar şeklinde ayarlanır. T3 yükselmesi, yetersiz bir tedaviyi gösterebilir. Yüksek TSH düzeyleri de, aşırı antitiroid tedaviyi gösterebilir.
İdame tedavisinde iki seçenekten biri ile devam edilir:
a. Hipotiroidizmden kaçınmak için 5-20 mg metimazol, levotiroksin ile kombine edilir.
b. 2,5 -10 mg/gün metimazol monoterapisi uygulanır

Uygulama şekli:

Oral olarak her 8 saatte bir uygulanmalıdır.
İdame tedavisinde doz günde bir kez olacak şekilde sabah kahvaltı sırasında veya sonrasmda alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/ Karaciğer yetmezliği

• Böbrek bozukluğunda dozaj ayarlaması gerekmemektedir.
• Karaciğer transaminazlarmın, normalin üst smırının 3 katmı aşan değerlere ulaşmasmı da içeren klinik karaciğer bozukluğu göstergeleri ortaya çıktığında, ilaç tedavisi derhal kesilmelidir.

Pediyatrik popülasyon :

Çocuklarda ortalama başlangıç dozu 0,5 mg/kg/gün şeklindedir. Tiroid fonksiyonlarımn normale gelmesini takiben, hastanın metabolik durumuna göre, kademeli olarak daha düşük idame dozuna indirilir.

Geriyatrik popülasyon :

Yaşlı hastalarda herhangi bir dozaj ayarlaması bildirilmemiştir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Thyromazol, bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlık durumunda ve emzirme sırasmda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri

Metimazol tedavisi alan hastalar yakmdan izlenmelidir. Agranülositoz, potansiyel olarak ciddi bir yan etkidir. Hastalar, ateş, boğaz ağrısı, başağnsı, deri döküntüleri veya genel durumda bozulma gibi agranülositoz belirtisi ve bulgusu olabilen konularda uyarılmalı ve böyle bir durumda hastalar doktora başvurmalıdır. Agranülositozun gelişip gelişmediğini belirlemek için akyuvar sayımı ve periferik kan yayması incelenmelidir. Lökopeni, trombositopeni ve aplastik anemi de ortaya çıkabilir. Agranülositoz, aplastik anemi, hepatit veya eksfoliyatif dermatit durumunda ilaç kesilmelidir. Hastanın kemik iliği fonksiyonları izlenmelidir.
Nadiren fulminan hepatit, hepatik nekroz, ensefalopati ve ölüm vakaları bildirihniştir. Anoreksi, pruritis, karında sağ üst bölgede ağrı gibi karaciğer fonksiyon bozukluğunu gösteren semptomların varlığında, derhal karaciğer fonksiyonları değerlendirilmelidir. Karaciğer transaminazlarmm, normalin üst sınırınm 3 katmı aşan değerlere ulaşmasmı da içeren klinik karaciğer bozukluğu göstergeleri ortaya çıktığmda, ilaç tedavisi derhal kesilmelidir. Metimazol ile propiltiyourasilin birbirine benzer hepatik toksisite profilleri nedeniyle, her iki ilaçla da ortaya çıkabilen ağır hepatik reaksiyonlar açısmdan dikkatli olunmalıdır.
Metimazol, gebelere uygulandığmda fetusa zarar verebilir. Fetusda guatr ve kretenizm gelişebilir. Ayrıca, gebelikte THYROMAZOL alan annelerin bebeklerinde kafa derisi bozuklukları ile ortaya çıkan deri aplazisi, transözofageal fistül ile birlikte, özofageal atrezi ve meme başlarının yokluğu/ hipoplazisini içeren nadir konjenital defektler olabilir. Gebelik sırasında metimazol kullanılıyor ise veya metimazol tedavisi sırasında hasta gebe kalır ise, fetusa olabilecek potansiyel zarar konusunda hasta bilgilendirilmelidir.
THYROMAZOL ile tedavi edilen hastaların bebeklerinde yukarıdaki konjenital defektler bildirilmiş olduğundan, hipertiroidizm tedavisi gerektiren gebelerde diğer ajanların kullanılması uygun olabilir.
Doğum sonrası THYROMAZOL alan hastalar bebeklerini emzirmemelidir.
Metimazol, hipoprotrombinemiye ve kanamaya neden olabileceğinden, tedavi sırasmda, özellikle cerrahi müdahalelerden önce, protrombin zamanı izlenmelidir.
Tiroid fonksiyonları periyodik olarak izlenmelidir ve TSH yükseldiğinde metimazolün dozajmda bir azaltma yapılabilir.
THYROMAZOL, 100 mg laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalarm bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Metimazolün anti-vitamin K aktivitesine bağlı olarak, oral antikoagülanların aktivitesinde bir artış görülebilir. Varfarinin antikoagülan etkisini azaltabilir. Kodein ve tramadolün etkisini azaltabilir.
Hipertiroidizm, beta-blokörlerin klerensinde artışa neden olabilir. Hipertiroid hasta, ötiroid hale geldiğinde, beta-adrenerjik blokörlerde doz azaltılması gerekebilir.
Stabil digitalis glikozid tedavisi altındaki hipertiroid hasta, ötiroid hale geldiğinde, serum digitalis düzeyleri artabileceğinden, digitalis gUkozidlerin dozajının azaltılması gerekebilir.
Stabil teofılin tedavisi ahmdaki hipertiroid hasta, ötiroid hale geldiğinde, teofılin klerensi azalabileceğinden, teofılin dozajmın azaltılması gerekebilir
Metimazol, amfetaminlerin, lidokainin, fluoksetinin, risperidonun, trisiklik antidepresanların etkilerini artırabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi D Mir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar üzerine herhangi bir veri yoktur.

Gebelik dönemi

Metimazol'ün gebelik ve/veya fetus/yenidoğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.
THYROMAZOL, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Ancak bazı durumlarda ilacm potansiyel yararı, potansiyel riske ağır basabilir.
İnsanlardaki çeşitli araştırmalar, fetusun risk altında olduğunu göstermiştir. Ancak bazı durumlarda ilacın potansiyel yararı, potansiyel riske ağır basabilir. Metimazol, gebelere uygulandığmda fetusa zarar verebilir. Fetusda guatr ve kretenizm gelişebilir. Gebelik sırasmda metimazol kullanılıyor ise veya metimazol tedavisi sırasmda hasta gebe kalır ise, fetusa olabilecek potansiyel zarar konusunda hasta bilgilendirilmelidir. Yenidoğanda hipertiroidi, guatr, mental gerilik gibi belirtilerin görülmemesi için, THYROMAZOL'ün doktor kontrolü altmda kullanılması ve önerilere uyulması gerekir.
Konjenital defektler bildirilmiş olduğundan, hipertiroidizm tedavisi gerektiren gebelerde, diğer ajanların kullanılması uygundur.

Laktasyon dönemi

Emzirenlerde, metimazol kullanılmamalıdır,
Metimazol'ün insan ya da hayvan sütü ile atıldığma ilişkin yetersiz/sınırlı bilgi mevcuttur. Metimazol'ün süt ile atılmasma yönelik fizikokimyasal ve eldeki farmakodinamik/ toksikolojik veriler nedeniyle, memedeki çocuk açısmdan bir risk olduğu göz ardı edilemez. THYROMAZOL emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Üreme yeteneği üzerinde etkisi olduğuna dair bir bilgi bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımına herhangi bir etkisi bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Metimazol ile gözlenen yan etkiler, vücut sistemlerinde aşağıdaki gibi sınıflandırılmıştır; çok yaygm (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastabklan

Bilinmiyor: Trombositopeni, aplastik anemi
Çok nadir olarak lökopeni ve daha nadir olarak da agranulositoz görülebilir (% 0.12). Bu nedenle THYROMAZOL alan hastalarda, önce haftada bir, sonra 15 günde bir lökosit sayımı ve lökosit formülü yapılmalıdır. Lökosit sayısı mm^'te 3.000'den ve granulositlerde % 45'ten daha az olmamalıdır. Klinik olarak gerektiğinde de trombosit sayımı yapılır.

Endokrin hastalıkları

Bilinmiyor: Guatr

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Bilinmiyor: Hipopotasemi

Sinir sistemi hastalıklan:

Bilinmiyor: Başağrısı, vertigo, uyuşukluk,

MSSSolunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor: Hastada trakeal obstrüksiyon varsa, ilacm yüksek dozda uygulanması, tiroidin büyümesine ve sonuçta solunum yolunun tıkanması ile solunum güçlüğü belirtilerine neden olabilir.

Gastrointestinal hastahklar

Bilinmiyor: Bulantı, kusma, karın ağrısı, konstipasyon

Hepato-biliyer hastahklar

Bilinmiyor: WiIson hastalığı, sarılık, hepatit

Deri ve deri altı doku hastahklan

Bilinmiyor: Deri döküntüleri, ürtiker, pruritus

Kas-iskelet sistemi hastahklan, bağ doku ve kemik hastahklan

Bilinmiyor: Artralji

Böbrek ve idrar yolu hastahklan

Bilinmiyor: Nefrotik sendrom

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastahklar

Bilinmiyor: Ödem, nodal fever (nodal ateş), kilo artışı

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı durumunda bulantı, kusma, epigastrik rahatsızlık, başağrısı, ateş, eklem ağrısı, pruritis ve ödem görülebilir. Aplastik anemi veya agranülositoz, saatler/ günler içerisinde ortaya çıkabilir. Doz aşımı durumunda hastanm solunum ve dolaşım gibi yaşamsal fonksiyonlarım destekleyici önlemler almmalıdır. Zorlu diürez, periton diyalizi, hemodiyaliz veya aktif kömür hemoperfiizyonunun, metimazol doz aşımmda yaran gösterilmemiştir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup; Kükürt içeren imidazol türevleri ATC Kodu: H03BB02
Diğer antitiroid maddeler gibi iyot iyonunun oksidasyonuna ve bunun organik iyot haline geçişine engel olur. Çok muhtemel olarak iyodotirozinlerin birleşmesine, önce iyodotironin ve dolayısıyla tiroksin haline gelmelerine engel olarak, tiroksin sentezini inhibe eder. Tiroksin teşekkül ettikten sonra ve tiroid içerisinde depo edildikten sonra, antitiroidlerin bu depoya etkisi olmayacağı için, üç-beş gün veya iki-üç hafta içinde, bu deponun tükenmesinden sonra etkisi belirgin hale gelir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

Metimazol, gastrointestinal kanaldan kolayca absorbe olur.

Dağılım:

Tüm vücuda dağılır. Plasenta bariyerini geçer. Kemik iliği, böbreküstü bezi, kan, karaciğer ve dalakta yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Oral yolla alındığında dağılım yarı ömrü 12-35 dakikadır.

Bivotransformasyon:

Karaciğerden hızla metabolize olur ve sık uygulama gerekir, bu nedenle bir günde bir kaç doz halinde kullanılması gereklidir.

Eliminasvon:

% 80 oranmda idrarla atılmaktadır. EUminasyon yan ömrü, 2- 28 saattir ve hipertiroid hastalarda (6 saat), ötiroid hastalara kıyasla (2-3 saat) bir miktar daha uzundur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bildirilmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz Nişasta PVP K30 Alkol
Magnezyum Stearat

6.2. Geçimsizlikler