Deslodin 5mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Desloratadin

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DESLODİN 5 mg Film Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her bir tablet; 5 mg desloratadin içerir.

Yardımcı madde(ler):

Kroskarmelloz sodyum.............5.0 mg
^ Diğer yardımcı maddeler için 6.1 'e bakmız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film Tablet
DESLODİN film tablet, açık mavi renkli yuvarlak film kaplı tablettir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.L Terapötik endikasyonlar

DESLODİN, aleıjik rinit ile ilişkili, hapşınk, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon/burun tıkamklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızanklık, damakta kaşınma ve ^ öksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir.
DESLODİN, ayrıca, ürtiker ile birlikte görülen, kalıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızanklık gibi semptomlann ortadan kaldınimasmda endikedir,

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji / Uygulama sıklığı ve sfiresi

Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren intermitan aleıjik rİnit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve semptomlann giderilmesi ve tekrarlanması durumunda tedaviye ara verilmelidir. Semptomlan haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülen persistan alerjik rinitte, hastamn alerjinin ortaya çıkması durumunda sürekli tedavisi önerilmelidir.

Uygulama şekli:

Erişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki çocuklar: alerjik rinitle birlikte gelişen (intermitan ve persistan alerjik riniti içeren) semptomlann ve ürtikerin giderilmesinde günde bir tablet (5 mg film tablet), aç ya da tok kamına.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin veri yoktur.

Böbrek yetmezliği;

Şiddetli böbrek yetmezliğinde DESLODİN dikkatle kullanılmalıdır.

Pediyatrik popfilasyon:

DESLODİN tablet formunun 12 yaşın altındaki pediyatrik popülasyonda etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyonu hedefleyen spesifik çalışma bulunmamaktadır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılık.

4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

DESLODİN tablet formunun 12 yaşm altmdaki çocuklarda etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir.
Desloratadin kullanımı, kardiyovasküler sistem problemi olan kişilerde dikkatli gözlem gerektirmektedir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olanlarda DESLODİN dikkatli kullanılmalıdır.
Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'den daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir etki beklenmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Eritromisin ya da ketokonazolun birlikte kullanıldığı, desloratadinle yapılmış klinik çalışmalarda klinik bir etkileşim gözlemlenmemiştir.
Desloratadin'in alkolle bir arada alındığı klinik farmakoloji çalışmalannda, desloratadin alkolün performansı zayıflatıcı etkisini artırmamıştır.
DESLODiN oral yolla alınan doğum kontrol ilaçlan ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

DESLODİN oral yolla alman doğum kontrol ilaçlan ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.

Gebelik dönemi

DESLODİN'in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalarda üreme toksisitesi bulunmamaktadır.
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Bu nedenle hamilelik süresince kullanılması tavsiye edilmez.

Laktasyon dönemi

Desloratadin anne sütüyle atılmaktadır. DESLODİN emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalarda üreme toksisitesi bulunmamaktadır. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

DESLODİN'in araç ve makine kullanma becerisi üzerine etkisi gözlenmemiştir. Ancak, çok seyrek de olsa, bazı hastalarda uyku hali oluşabileceği ve bu durumun onlann araç ve makine kullammım etkileyebileceği belirtilmelidir.

4,8. İstenmeyen etkiler

Aleijik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonlan kapsayan klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, desloratadin kullanan hastaların %3'ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazla görülen ve en yaygın bildirilen yan etkiler, bitkinlik (%1.2), ağız kuruluğu (%0.8) ve baş ağnsı (%0.6)'dır. İstenmeyen olaylar aşağıda sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlamnıştır:
Farklı organ sistemlerinde;
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygm olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Sinir sistemi bozukluklan:

Yaygın: Bitkinlik Yaygm olmayan: Baş ağrısı

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu
12-17 yaş arası 578 adolesan hastayla yapılan klinik çalışmada, en sık rastlanan istenmeyen olay baş ağnsı olup, bu yan etki desloratadin kullanan hastalann %5.9'u ve plasebo alan hastalann %6.9'unda gözlemlenmiştir.

Pazarlama sonrası deneyim:

Pazarlama sonrası deneyimlerde bildirilen çok seyrek yan etkiler aşağıdadır.

Psikiyatrik hastalıkları:

Çok seyrek: Halüsinasyonlar.

Sinir sistemi bozukluklan:

Çok seyrek: Sersemlik, uyku hali, uykusuzluk, psikomotor hiperaktivite, irune.

Kardiyak bozukluklar:

Çok seyrek: Taşikardi, palpitasyon.

Gastroiatestinal bozukluklar:

Çok seyrek: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare.

Hepato-bilier hastalıklan:

Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit ve bilirubinde artış.

Kas-hkelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Çok seyrek: Miyalji.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar:

Çok seyrek: Hipersensitivite reaksiyonlan (anafılaksi, anjiyoödem, dispne, pruritus, döküntü ve ürtiker).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.
Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg'a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, klinik olarak önemli herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için diğer antihistaminler ATC Kodu; R06A X27
Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin Hı- reseptör antagonistidir. Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girememesi nedeniyle, periferik histamin H|- reseptörlerini selektif olarak bloke eder.
Desloratadin

in vitro

çalışmalarda antialerjik özellikler göstermiştir. Bunlar IL-4, IL-6, IL-8 ve IL-13 gibi proinflamatuvar sitokinlerin insan mast hücrelerinden^azofıllerden salınımmın inhibisyonunu ve endotel hücrelerinde adezyon molekülü P-selektinin ekspresyonunun inhibe edilmesini içerir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulaımıamıştır.
14 gün boyunca, günde 20 mg'a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlermiemiştir. Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakoloji araştırmasında, QTc (EKG'de Q dalgası ile T dalgası arasındaki süre) intervalinde uzama gözlenmemiştir.
Ketokonazol ve eritromisinin çoklu dozlanyla yapılan etkileşim çalışmalannda, desloratadinin plazma konsantrasyonunda değişiklik gözlemlenmemiştir.
Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Kontrollü klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans İnsidansmda, plaseboya kıyasla bir artış olmamıştır. Desloratadin, klinik araştırmalarda, 7.5 mg günlük dozda bile, psikomotor performansı etkilememiştir. Erişkinlerdeki tek doz çalışmasında, desloratadin 5 mg, sübjektif uyku halinin şiddetlenmesi veya uçuşla ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerini etkilemez.
Klinik farmakoloji çalışmalannda, alkolle birlikte uygulama alkolün neden olduğu performans zayıflaması ya da uykusuzluk artısına neden olmaz. Desloratadin ve plasebo gruplan arasında yapılan psikomotor test sonuçlannda anlamlı bir fark bulunmamıştır.
Desloratadin, tek başına ya da alkol ile birlikte alındığında, alkolün performans bozucu etkilerini artırmamıştır.
Aleijik rinitli hastalarda, desloratadin, hapşınk, burunda akıntı ve kaşmma, konjesyon / burun tıkamklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomlann giderilmesinde etkili olmuştur. Desloratadin, semptomlan 24 saat süresince etkili bir şekilde kontrol altma almıştır. Desloratadin'in etkinliği 12-17 yaş arası adolesanlardaki klinik çalışmalarda net olarak kanıtlanmamıştır.
Aleijik rinit, mevsimsel ve tekrarlayan aleıjik rinit olarak smıflandınidığı gibi, semptomların sıklığına göre intermitan ve persistan aleijik rinit olarak da smıflandırılabilir. İntermitan alerjik rinit, semptomlann bir haftada 4 günden az veya 4 haftadan daha az bir sürede görülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinit, semptomlann bir haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olarak tanımlanabilir.
Desloratadin mevsimsel alerjik rinitin alevlenmesini azaltmada, rino-konjunktivit yaşam kalitesi anketindeki toplam skorlamada etkindir. En büyük iyileşme, semptomlarca kısıtlanan günlük aktiviteler ve pratik problemlerinin alanında görülmüştür. Kronik idiyopatik ürtiker, etiyolojisi ne oltırsa olsun arka plandaki fizyopatolojinin benzer olması ve prospektif çalışmalara katılacak kronik hastalann daha kolay bulunabilmesi nedeniyle, ürtikere bir klinik model olarak incelenmiştir. Histamin salınması tüm ürtikaryal hastalıklara yol açan bir neden olduğundan, desloratadinin klinik kılavuzlarda da önerildiği gibi, kronik idiyopatik ürtikere ilave olarak diğer ürtikaryal hastalıklardaki semptomlann giderilmesinde de etkili olması beklenir.
Kronik idiyopatik ürtikeri olan hastalarda yürütülen 6 haftalık iki plasebo-kontrollü çalışmada, desloratadin, tedavinin birinci gününden itibaren, kaşıntının hafiflemesinde ve derideki kabartı ve kızanklıklarm büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her iki çalışmada da, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Kronik idiyopatik ürtikerdeki diğer antihistaminik çalışmalannda, antihistaminiklere yamt vermeyen hastalann bir kısmı çalışmadan çıkanimıştır. Desloratadinle tedavi edilen %55 oramndaki hastalann %50' sinde plaseboyla tedavi edilen %19 oranındaki hastaya göre pruritusta iyileşme gözlemlenmiştir. Desloratadin ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktiviteler ile etkileşimde azalma ile dört puanlı skalada ölçülen, uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

Desloratadin plazma konsantrasyonlan, uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadinin emilimi iyidir ve maksimum konsantrasyona yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Desloratadinin terminal faz yanlanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yanlanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. Desloratadinin biyoyararlanımı 5 ile 20 mg arasında doz ile orantılıdır.

Dağılım:

Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (% 83 - % 87 ) bağlamr. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasmı takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır.
Hasta profilinin genel mevsimsel aleijik rinitli popülasyona benzer olduğu bir farmakokinetik çalışmada, gönüllülerin %4'ü daha yüksek desloratadin konsantrasyonuna ulaşmıştır. Bu yüzde etnik geçmişe göre değişiklik gösterir. Cmaks konsantrasyonu yaklaşık 7 saatte 3 kat daha yüksekti ve terminal faz yarı-ömrü yaklaşık 89 saatti. Bu hastalardaki güvenlilik profili genel popülasyona göre farklılık göstermemiştir.

Bi votransformasvon:

Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen göz ardı edilememektedir. CYP3A4 ve CYP2D6'mn spesifik inhibitörleri ile

in vivo

çalışmalar bu enzimlerin desloratadin metabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6'yı inhibe etmemektedir ve P-glikoprotein substratı veya inhibitörü değildir.
Sağlıklı erişkin olgularda tablet formülasyonuyla yürütülen bir çok-dozlu farmakokinetik çalışmada, dört olgunun desloratadini yavaş metabolize ettiği bulunmuştur. Bu olgularda 7. saat civarmdaki Cmaks konsantrasyonu yaklaşık 3 kat daha yüksektir ve terminal fazdaki yanlanma ömrü 89 saat civarındadır.
Bir farmakolojik ve klinik araştırmalar serisinde, olguların %6'sında desloratadinin plazma konsantrasyonlan daha yüksek bulunmuştur. Bu yavaş metabolize edici fenotipin prevelansı erişkin (%6) ve 2-11 yaş arası pediyatrik (%6) olgularda karşılaştınlabilir nitelikte ve siyahlarda (erişkinler %18, pediyatrik olgularda %16) beyazlara (erişkinler %2, pediyatrik olgularda %3) kıyasla daha yüksektir; ancak bu olgulardaki güvenlilik profili, genel popülasyondakinden farklı değildir.

Eliminasvon:

Desloratadinin 7.5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir araştırmada, besinlerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir. Diğer bir çalışmada da, greyftırt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.

5.3. Kliaik öncesi güvenliliJk verileri

Desloratadin loratadinin primer aktif metaboHtidir. Desloratadin ve loratadinle yapılmış, desloratadin maruziyetin, desloratadin ve loratadinin toksisite profiline kalitatif ya da kantitatif farklarını gösteren, karşılaştırılabilir seviyede klinik çalışma bulunmamaktadır.
Farmakolojik güvenlilik, doz tekrar toksisitesi, genotoksisite ve üreme toksisitesi üzerine konvansiyonel olarak yapılmış klinik çalışmalara dayanarak, insanlarda desloratadine özgü zaran gösteren klinik veri bulunmamaktadır. Karsinojenik potansiyelden yoksunluk, desloratadin ve loratadinle yapılmış klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz
Mısır nişastası Kroskarmelloz sodyum Talk
Kalsiyum hidrojen fosfat Magnezyum stearat

Kaplama Materyali

(Sepifılm LP 761 Blanc-White, Sepisperse dry 1003 Blue) Hidroksipropil metil selüloz Stearik asit
Titanyum dioksit ( E 171)
Indigo Carmine (E 132)

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf Ömrü

24 aydır.

6A.Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, nemden koruyarak saklayınız.

6.5. Ambalaj m niteliği ve içeriği

20 Tabletlik PVC/Al blister kaplı ambalajlarda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Geçerli olduğu takdirde kullanılmış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıklann Kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

VEM İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.
Adres: Cinnah Cad. Yeşilyurt Sok. No: 3/2 ÇANKAYA /ANKARA Telefon : (312) 427 43 57-58
Faks :(312) 427 43 59

8. RUHSAT NUMARASI

241 /16

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 05/03 /2012 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLEME TARİHİ