Pranlux 112,5 Mg Kapsül Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Solunum Sisteminde Tıkanma - Astım İlaçları » KORTİKOİDLER » Lökotrien Reseptör Antagonistleri

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1.BEŞERI TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PRANTAS 112,5 mg kapsül

2. KALITATIF VE KANTITATIF BİLEŞİMİEtkin madde:

Pranlukast hemihidrat
(112,5 mg Pranlukast'a eşdeğer Pranlukast Hemihidrat)

Yardımcı maddeler:

Sorbitol Powder (E 420) Sodyum Lauril Sülfat
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Kapsül.
Opak, krem renkli kapsül içinde kreme dönük beyaz renkli toz.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

PRANTAS, persistan astım tedavisi ve alerjik rinit tedavisinde endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

12 yaş ve üzeri adölesanlar ve yetişkinlerde günde iki kez 225 mg (2 PRANTAS 112,5 mg Kapsül) pranlukast alınması önerilir.
Dozu hastanın yaşı ve semptom durumuna göre ayarlanır.
12 yaş altı çocuklarda ilgili yaş aralığına karşılık gelen uygun PRANTAS saşe dozunun kullanımı önerilir.
2-5 yaş arasındaki (2 yaşındaki çocuklarda kullanımı dahil olmak üzere) çocuklar için önerilen doz günde iki kez 1 adet PRANTAS 50 mg saşedir.
5-8 yaş arasındaki (5 yaşındaki çocuklarda kullanımı dahil olmak üzere) çocuklar için önerilen doz, günde iki kez 1 adet PRANTAS 70 mg saşedir.
8-10 yaş arasındaki (8 yaşındaki çocuklarda kullanımı dahil olmak üzere) çocuklar için önerilen doz günde iki kez 1 adet PRANTAS 100 mg saşedir.
10-12 yaş arasındaki (10 yaşındaki çocuklarda kullanımı dahil olmak üzere) çocuklar için önerilen doz günde iki kez 2 adet PRANTAS 70 mg saşedir.

Uygulama şekli:

PRANTAS, sabah ve akşam yemeklerden sonra günde iki kez oral yoldan uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda pranlukastın kullanımına yönelik özel bir önlem veya doz ayarlaması önerilmemektedir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer fonksiyon bozukluğunda kullanılması önerilmez.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda kullanım için Bakınız “4.2.Pozoloji ve Uygulama Şekli”.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda, dozun doktor kontrolünde ayarlanması önerilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

PRANTAS,
- Pranlukast ya da ilacın içerdiği herhangi bir maddeye karşı bilinen duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

PRANTAS, astımın akut ataklarının tedavisi için önerilmemektedir. PRANTAS, bronkodilatör ya da steroidlerden farklı olarak devam eden astım nöbetini hafifletmez. Buhusus hastaya önemle anlatılmalıdır.
PRANTAS ile tedavi sırasında ciddi alevlenmeler veya nöbetler meydana gelirse, bronkodilatörler veya kortikosteroid kullanılmalıdır.
Uzun süredir steroid tedavisi gören hastalar PRANTAS ile tedaviye başladıklarında, steroid tedavi dozu kademeli olarak azaltılmalıdır.
İdame oral kortikosteroid dozunun başarılı bir şekilde azaltıldığı hastalarda, PRANTAS tedavisinin sonlandırılması hastalığın kötüleşmesine neden olabilir. Böyle bir durumdahastalar yakından izlenmelidir.
PRANTAS da dahil olmak üzere, lökotrien reseptör antagonisti kullanımı sırasında Churg-Strauss sendromuna benzer bir vaskülit (damar iltihabı) tablosu meydana geldiği bildirilmiştir. Bu tür semptomlar çoğunlukla oral steroid dozunun azaltılması ya da bırakılması ile ilişkiliolmuştur. Kortikosteroid dozunun azaltıldığı veya bırakıldığı astım hastalarında, PRANTASkullanımı sırasında özellikle eozinofili, uyuşma, kol ve bacaklarda kuvvetsizlik, ateşlenme,eklem ağrısı, pulmoner infiltrasyon gibi vasküliti düşündüren semptomların gelişimi açısındanyakından izlenmelidir.
PRANTAS kullanılması ile hiçbir yarar görülmediği halde uzun süre kullanılmasına devam edilmesi sakıncalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara ait tolerabilite veya farmakokinetik veri mevcut olmamakla birlikte, karaciğer fonksiyon bozukluğundan şüphelenilmesi (sarılık, AST ve ALTdeğerinde artış) durumunda PRANTAS ile tedavi sonlandırılmalıdır.
Lökopeni (ateşlenme, boğaz ağrısı, halsizlik) ve trombositopeni (morluk, burun kanaması, diş etki kanaması ve benzeri kanama eğilimi) görülebileceğinden hasta izlenmelidir,semptomların görülmesi dahilinde tedavi sonlandırılmalı ve uygun bir müdahaledebulunulmalıdır.
İnterstisyel pnömoni ve eozinofilik pnömoni
Ateşlenme, öksürük, nefes darlığı, göğüs röntgen filminde anormalliğin görülmesi, kanda eozinofil hücre artışı (eozinofili) ile birlikte oluşan interstisyel pnömoni ve eozinofilikpnömoni (oluşum sıklığı bilinmemektedir) görülebileceğinden, söz konusu hastalıksemptomları görüldüğü zaman ilaç kullanımı durdurulmalı ve uygun bir müdahaledebulunulmalıdır.
Rabdomiyoliz, kas ağrısı, halsizlik, CK (CPK) düzeyinin artışı, kandaki miyoglobinin artışı gibi semptomlar görüldüğü zaman PRANTAS ile tedavi sonlandırılmalı ve uygun birmüdahalede bulunulmalıdır. Rabdomiyoliz nedeniyle oluşan akut böbrek yetmezliğine dikkatedilmelidir.
PRANTAS tedavisi ile şok ve anafilaktik şoka benzer semptomlar görülebileceğinden (oluşum sıklığı bilinmemektedir) hasta dikkatle izlenmelidir. Tansiyon düşüşü, bilinçbulanıklığı, nefes darlığı, deri döküntüsü ve benzeri semptomlar görüldüğünde ilaç kullanımıdurdurulmalı ve uygun bir müdahalede bulunulmalıdır.
Montelukast ve pranlukast aynı farmakoterapötik grupta yer almaktadır.
Montelukast kullanan yetişkin, adolesan ve pediyatrik hastalarda nöropsikiyatrik olaylar raporlanmıştır. Pazarlama sonrası verilerde montelulast kullanımı sırasında ajitasyon,saldırgan davranışlar veya düşmanlık hissetme, endişe, depresyon, rüya anormallikleri,halüsinasyonlar, uykusuzluk, huzursuzluk, hareketlilik, uyurgezerlik, intihar düşüncesi vedavranışı (intihar girişimi dahil) ve tremor gibi bozukluklar bildirilmiştir. Montelukast ileilgili olarak bildirilen pazarlama sonrası bazı raporların klinik özellikleri ile advers etkilerarasında tutarlı bir ilişkinin varlığı belirlenmiştir.
Hastalar ve doktorlar nöropsikiyatrik olaylar yönünden dikkatli olmalıdırlar. Hastalar, bu tür değişiklikler ile karşılaşmaları halinde doktorlarını bilgilendirmeleri gerektiği konusundauyarılmalıdır. Doktorlar bu tür durumların ortaya çıkması halinde PRANTAS tedavisinedevam etmek için ilacın riskleri ve yararlarını dikkatlice değerlendirmelidirler.
Sorbitol uyarısı (E 420)
PRANTAS 46,90 mg sorbitol içermektedir. Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Sodyum uyarısı
Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

PRANTAS, başlıca CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilen (terfenadin ve astemizol dahil) veya CYP3A4 enzimini inhibe eden (itrakonazol veya eritromisin gibi) ilaçlarla eşzamanlı kullanıldığında bu ilaçların ve pranlukastın klerensi azalabileceğinden dikkatliolunmalıdır.
Klinik olarak ilişkili pranlukast dozları (günde iki kez 225 mg), pranlukast final dozundan 4 saat sonra uygulanan intravenöz aminofilin farmakokinetiği üzerinde etki yaratmamıştır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara yönelik veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

PRANTAS için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Pranlukastın insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da PRANTAS tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedavidenkaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası vePRANTAS tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Veri mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Pranlukastın araç ve makine kullanma üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Astım
Pranlukastla ile ilgili pazarlama öncesi ve pazarlama sonrası yapılan araştırmalarda 4963 kişinin 174'ünde (%3.5) 216 istenmeyen etki bildirimi olmuştur (klinik testlerdekianormallikler de dahil).
Alerjik rinit
Pranlukast ile ilgili pazarlama öncesi ve pazarlama sonrası yapılan araştırmalarda 4277 kişinin 200'ünde 258 yan etki bildirimi olmuştur (klinik laburatuvar testlerindeki anormallikler dedahil).
İstenmeyen etkilerin görülme sıklığı aşağıdaki gibi derecelendirilmiştir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (>1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Düzensiz nabız (nabzın sık atması, atriyal çarpıntı, ekstrasistol), kalp çarpıntısı, yüz kızarması, kanama, eozinofil hücrelerinde artışBilinmiyor: Lökopeni, trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Şok ve anafilaktik şoka benzer semptomlar

Endokrin hastalıkları

Bilinmiyor: Adet düzensizliği

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın olmayan: Uyuklama hali Bilinmiyor: Korku duyma

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, baş dönmesi Seyrek: Heyecan, kulak çınlamasıBilinmiyor: Titreme, kasılma

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

Seyrek: Bademcik anormalliği, göğüs sıkışması Bilinmiyor: İnterstisyel pnömoni, eozinofilik pnömoni

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: İshal
Yaygın olmayan: Karın ağrısı, mide rahatsızlığı, mide bulantısı
Seyrek: Kusma, mide yanması, iştahsızlık, kabızlık, karın şişkinliği, stomatit, glosit, dil uyuşması, ağız kuruluğu

Hepata-bilier hastalıkları

Yaygın olmayan: AST (SGOT), ALT (SGPT) düzeyinde artış gibi karaciğer fonksiyon bozuklukları, bilirubin düzeyinde artışSeyrek: Alkali fosfataz artışı

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı Seyrek: Ürtiker
Bilinmiyor: Eksüdatif multiforma (deride kızarıklık), saç dökülmesi

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Seyrek: Eklem ağrısı
Bilinmiyor: Kas ağrısı, halsizlik, kasılma, CK (CPK) düzeyinde artış, rabdomiyoliz

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek: İdrarda protein görülmesi, idrarda kan görülmesi, sık idrara çıkma Bilinmiyor: İdrar azalması, idrara çıkma bozukluğu

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Seyrek: Ateşlenme, ödem, yorgunluk

Laboratuvar bulguları

Seyrek: Trigliserid seviyelerinde artış Pazarlama sonrası bildirilen etkiler:
Pranlukast ile henüz gözlenmemiş olsa da lökotrien reseptör antagonisti diğer ilaçların (montelukast ve zafirlukast) kullanımı sırasında depresyon, intihar düşüncesi ve davranışı,davranış değişiklikleri, halüsinasyonlar gibi santral sistemine ait yan etkiler gözlenmiştir.

4.9. Doz aımı ve tedavisi

Pranlukasta yönelik doz aşımı ve doz aşımı tedavi verisi mevcut değildir. Böyle bir durum karşısında destek tedavisi uygulanmalıdır. Gastrointestinal kanaldaki fazla ilacın mideyıkanarak uzaklaştırılması faydalı olabilir.

5. FARMAKOLOJK ÖZELLKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Lökotrien Reseptör Antagonistleri ATC Kodu: R03DC02Etki mekanizması
PRANTAS, astımın temel patolojik durumunun oluşmasıyla yakından ilişkili olan lökotrien (LT) reseptörüne seçici olarak bağlanarak ve etkisini inhibe ederek solunum yolunundaralmasını, damar geçirgenliğinin artmasını, mukoza ödemini ve aşırı duyarlılık artışını önlerve astım hastasının klinik semptomlarını ve akciğer fonksiyonunu iyileştirir.
Ayrıca PRANTAS, burun tıkanıklığı, burun akıntısı ve hapşırma gibi üç ana semptomla birlikte seyreden alerjik rinitin patolojik durumunun meydana gelmesinde önemli bir roloynayan lökotrien reseptörüne seçici olarak bağlanır ve lökotrien reseptörünün etkisini inhibeederek, burun boşluğunun hava geçirmesini engellemesi, eozinofil infiltrasyonu ile birlikteseyreden nazal mukoza ödemini ve nazal mukozanın aşırı duyarlı olmasını önler. Nazalmukozanın aşırı duyarlılığını önleyerek dolaylı olarak histamin, asetilkolin ve tahrişle ortayaçıkan hapşırma ve burun akıntısı gibi klinik semptomları hafifletir.
PRANTAS, LT reseptör antagonisti etkisi ile solunum yolunun daralmasını, aşırı duyarlılığını, damar geçirgenliğini ve mukoza ödemini (antienflamatuvar) önleyerek, burun boşluğutıkanıklığını engelleyerek, eozinofilik infiltrasyon ile birlikte seyreden nazal mukoza ödemigelişimini ve nazal mukozanın aşırı duyarlılığını önleyerek akciğer fonksiyonunu iyileştiricietkiler göstermektedir.
Astımlı yetişkin hastalarla gerçekleştirilen çift kör karşılaştırma çalışmasında pranlukastın etkili olduğu gösterilmiştir. Pranlukast astım semptomlarını hafifletmiş, eş zamanlı ilaçkullanımını azaltmış ve akciğer fonksiyonlarını iyileştirmiştir.
Pereniyal alerjik rinit tedavisinde etkinliğinin araştırıldığı çift-kör karşılaştırma çalışmasında patolojik değerlendirme sonucu burun tıkanıklığını iyileştirme oranı çalışmaya katılan 129hasta içinde 79 hasta olmuştur (%61.9). Semptom bazında iyileştirme oranı, buruntıkanıklığında 131 hasta içinde 94 hasta (%71.8), burun akmasında 126 hasta içinde 76 hasta(%60.3), hapşurmada ise 126 hasta içinde 68 hasta olmuştur (%54.4).
Çift-kör karşılaştırma çalışmalarını da dahil eden klinik çalışmalarda 358 hastanın 235'inde oldukça etkinlik sağlamıştır.
Gerçekleştirilen bir çift-kör çalışmada mevsimsel alerjik rinitin tedavisinde benzer etki mekanizmasına sahip 5 ve 10 mg montelukastla 450 mg pranlukast karşılaştırılmıştır. 5mg/gün ve 10 mg/gün montelukast, 450 mg/gün pranlukast kompozit, gündüz ve gece nazalsemptom skorlarında başlangıçtan itibaren anlamlı iyileşme sağlamıştır ve bu etki 2 haftadevam etmiştir. 5 mg ve 10 mg/gün montelukastın 450 mg/gün pranlukastla karşılaştırılabiliretkinliğe sahip olduğunu göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Sağlıklı yetişkinlerle gerçekleştirilen bir çalışmada yemekten sonra oral 225 mg pranlukast uygulanmasının ardından maksimum kan plazma konsantrasyonunun 642 ng/mL(642.3±151.0) olduğu saptanmıştır. Maksimum plazma konsantrasyonuna 5 saat (5.2±0.41)sonra ulaşılmıştır. Kan plazma yarı ömrü 1.2 saat (1.15±0.13) olup, EAA değeri ise 3,487ng/mL (2348,7±471.3 ng/mL) olmuştur.

Dağılım:

Pranlukast, başlıca albümin olmak üzere plazma proteinlerine %99.7-99.8 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Pranlukast, sitokrom P450 (CYP) enzimleri ile metabolize olmaktadır.

Eliminasyon:

5 sağlıklı yetişkine tok karnına oral 225 mg pranlukast uygulanmasını takiben 72 saat içinde ilacın %0.24'ü idrarla, %98.9'u dışkı ile değişime uğramadan atılmıştır. Kan plazması, idrarve dışkı içindeki metabolik maddenin hidroksitler olduğu, idrarla birlikte atılan maddeninbüyük miktarının ise hidroksitler içindeki glukonik asit bileşeni olduğu saptanmıştır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Veri mevcut değildir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon:

Sağlıklı yaşlılarda (>65 yaş) pranlukastın tek doz farmakokinetiğinin, 18-35 yaşları arasındaki genç bireylerle benzer olduğu gözlenmiştir. Yemekten sonra 300 mg tek doz oral pranlukastuygulamasını takiben 30 dakika içinde yaşlı/genç için tahmini geometrik ortalama C_maks veEAA oranları 0.93 olmuştur. Farmakokinetik parametreler (C_maks, t_maks, t_lag değerleri) yaşlabirlikte değişmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Pranlukastın çocuklardaki farmakokinetiği (mg/kg temelinde) yetişkinlerdeki farmakokinetiği ile benzer olmuştur. Günde iki kez 150 mg oral pranlukast alan 8-11 yaşları arasında ortaşiddette astım hastası çocuklarda 1. haftada EAA değerleri günde iki kez 225-337.5 mg/günpranlukast alan yetişkinlerdeki EAA değerleri ile eşdeğer olmuştur. EAA ve Cmaks değerlerigenel olarak artan pranlukast dozlarıyla (günde iki kez 75-225 mg) artış göstermiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri mevcut değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sorbitol Powder (E 420)
Sodyum Lauril Sülfat Aerosil 200Magnezyum StearatTitanyum Dioksit (E171)
Jelatin

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf Ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 ve 90 kapsül PVC/Alüminyum Blister ambalajda ve karton kutuda kullanma talimatıyla ile beraber ambalajlanır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

İnventim İlaç San. Tic. Ltd. Şti.
General Ali Rıza Gürcan Cad.
Merter İş Merkezi Bağımsız Bölüm No:8
Güngören/İ STANBUL
Tel: 0 212 481 76 41
Fax: 0 212 481 76 41
e-mail: [email protected]

8. RUHSAT NUMARASI

254/48

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsatlandırma tarihi: 25.11.2013 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

11