Sefpotec 200 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller » 3. Kuşak Sefalosporinler » Sefpodoksim

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SEFPOTEC 200 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Sefpodoksim proksetil 260.90 mg (200 mg sefpodoksime eşdeğer)

Yardımcı madde(ler):

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet
Beyaz renkli, bir yüzü çentikli, oblong film kaplı tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

SEFPOTEC duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu özellikle aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.
• Üst solunum yolu enfeksiyonları:
-Tonsillit, farenjit
-Akut sinüzit
-Akut otitis media (sadece çocuklarda) ¹

Uygulama şekli:

Ağızdan alınır. Film tablet bir bardak su yardımıyla bütün olarak yutulur.
Oral olarak emilimi artırmak için besinlerle birlikte uygulanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Kreatinin klerensi 40 ml/dak. üstündeyse doz ayarlamasına gerek yoktur. Bu değerden düşük olduğunda aşağıdaki tabloya uygun doz ayarlaması gerekir.

Kreatinin klerensi

> 40 ml/dak.
10-39 ml/dak.
< 10 ml/dak.
Hemodiyaliz hastaları
Böbrek yetmezliği olan çocuklarda;
Kreatinin klerensi 40 ml.dak^-1/1.73 m²'nin altındaysa, doz aralığı aşağıdaki şekilde düzenlenmelidir:
Kreatinin klerensi 10-39 ml.dak^-1/1.73 m²=her 24 saatte bir birim doz Kreatinin klerensi < 10 ml.dak^-1/1.73 m²=her 48 saatte bir birim dozHemodiyaliz hastalarında her diyaliz uygulamasının ardından birim doz uygulanır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar için sefpodoksimin oral granül formu önerilir. Önerilen ortalama doz ikiye bölünmüş halde 8 mg/kg/gündür. 200 mg/gün'e kadar olan dozlarda granül formu
kullanılmalıdır. 25 kg'ın üzerindeki çocuklarda 1/2 SEFPOTEC 200 mg tablet kullanılabilir (200mg/gün).

Geriyatrik popülasyon:

Böbrek fonksiyonları normal olan yaşlılarda, doz ayarlamasına gerek yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

Sefpodoksime ya da sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Anafilaktik reaksiyonlar:
Sefalosporinlerin kullanımından önce hastada alerjiye eğilimin, özellikle de beta-laktam antibiyotiklere karşı bir aşırı duyarlılığın bulunup bulunmadığı araştırılmalıdır. Bir aşırıduyarlılık reaksiyonu ortaya çıktığı takdirde tedavi kesilmelidir.
Anamnezinde sefalosporinlere karşı erken tipte bir aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda sefpodoksimin kullanımı kontrendikedir.
Vakaların %5-10'unda penisilinler ve sefalosporinler arasında çapraz alerji bulunduğundan, penisiline duyarlı kişilerde sefalosporinler çok dikkatli kullanılmalıdır; ilk uygulamada yakınbir takip gerekmektedir. Bu iki antibiyotik grubu ile ortaya çıkan aşırı duyarlılık reaksiyonları(anafilaksi) ciddi ve hatta öldürücü olabilir.
•

Clostridium difficile

ile ilişkili hastalıklar (ör: Psödomembranöz kolit)
Çeşitli antibiyotiklerle, özellikle geniş spektrumlularla tedavi sırasında veya takip eden ilk haftalarda şiddetli ve inatçı bir diyare ortaya çıkarsa, bu durum

Clostridium difficile

ile ilişkiliağır bir hastalık şekli olan psödomembranöz kolitin bir semptomu olabilir.
Psödomembranöz kolitten şüphelenilirse, sefpodoksim proksetil derhal kesilmeli ve gecikmeden uygun bir tedaviye başlanmalıdır.
• Böbrek yetmezliği olan hastalarda, günlük doz kreatinin klerensine göre ayarlanmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Klinik çalışmalar sırasında klinik olarak anlamlı hiçbir ilaç etkileşimi bildirilmemiştir.
Histamin-H₂ antagonistleri ve antasidler biyoyararlanımı azaltır. Probenesid sefalosporinlerin atılımını azaltır. Sefolosporinler, kumarinlerin antikoagülan etkisini artırabilir ve östrojenlerinkontraseptif etkisini azaltabilirler.
Sefalosporinler ile tedavi sırasında pozitif Coombs testi bildirilmiştir.
Sefpodoksim proksetil gastrik pH'ı nötralize eden veya asit sekresyonlarını inhibe eden ilaçlarla birlikte alındığında, biyoyararlanımın yaklaşık olarak %30 azaldığı görülmüştür. Busebeple gastrik pH'ın yükselmesine sebep olan ranitidin gibi mineral tipi antiasitler ve H2blokörleri SEFPOTEC'in alınmasından 2 veya 3 saat sonra alınmalıdır.
Buna karşın, pentagristin gibi gastrik pH'ı düşüren ilaçlar biyoyaralanımı yükseltecektir. Besinlerle birlikte kullanımı biyoyararlanımını artırır.
Sefpodoksim proksetil ile tedavi edilen hastalarda spesifik olmayan redükleyici ajanlarla yapılan idrar glukoz tayinleri yalancı-pozitif reaksiyon verebilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Gebelik dönemi

Çeşitli hayvan türleriyle yapılan çalışmalar sefpodoksim proksetilin herhangi bir teratojenik ve fötotoksik etkisini göstermemiştir. Ancak, gebelerde sefpodoksim proksetilin güvenirliğisaptanmamış olduğundan gebelik sırasında kullanılmaması önerilmektedir.

Laktasyon dönemi

Sefpodoksim anne sütü ile atılmaktadır. SEFPOTEC tedavisi sırasında emzirme durdurulmalıdır ya da emziren annede SEFPOTEC tedavisinden kaçınılmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan embriyotoksisite araştırmalarında herhangi bir teratojenik potansiyel belirtisi ortaya çıkmamıştır. Sefpodoksim sıçanlarda fertilite araştırmalarında veperi- ve postnatal araştırmalarda istenmeyen bir etki oluşturmamıştır. Sıçanlarda plasentadangeçtiği ve sütte aktif madde veya metabolitlerinin görüldüğü saptanmıştır. İnsanlardagebelikte kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri

Sersemlik hissi nedeniyle araç ya da makinelerin kullanımı konusunda dikkatli olunmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor)

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Bilinmiyor: Anjiyoödem, bronkospazm, anafilaktik şok

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Raş
Bilinmiyor: Kızarıklık, kaşıntı, ürtiker, purpura. Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, izole büllöz erüpsiyon vakaları (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermalnekroliz) bildirilmiştir.

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın: Bulantı, diyare
Yaygın olmayan: Kusma, abdominal ağrı
Seyrek: Enterokolit
Bilinmiyor: Bütün diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi diyare, enterokolit'in bir semptomu olabilir ve bazen bu durumda dışkıda kan görülebilir. Antibiyotik kullanımındagörülen tipik enterokolit psödomembranöz kolittir (bkz. bölüm 4.4).

Hepato-biliyer bozukluklar

Yaygın olmayan: Aspartat aminotransferaz artışı, Alanin transferaz artışı, kan alkalin fosfataz artışı
Seyrek: Hiperbilirubinemi
Bu anormal laboratuar bulguları enfeksiyonlar nedeni ile de oluşabilir, normal üst sınır limitinin 2 katını nadiren aşabilir. Genellikle, kolestatik veya daha sık asemptomatik olarakgörülen karaciğer harabiyeti tablosunu sergiler.

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Seyrek: Eozinofili, trombositopeni
Bilinmiyor: Nötropeni, agranülositoz, hemolitik anemi. Bu nadir olaylar tedavi kesilince normale döner.

Böbrek ve üriner bozukluklar

Sefpodoksimin de dahil olduğu antibiyotik grubu ile, özellikle aminoglikozidler ve/veya güçlü diüretiklerle birlikte kullanıldıklarında, böbrek fonksiyon değişiklikleri gözlenmiştir.

Sinir sistemi bozuklukları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, sersemlik Seyrek: Parestezi

Kulak ve labirent bozuklukları

Bilinmiyor: Tinnitus

Genel bozukluklar ve uygulama yeri bozuklukları

Yaygın olmayan: Asteni Seyrek: Keyifsizlik

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın: Süperenfeksiyon
Bilinmiyor: Psödomembranöz kolit, duyarlı olmayan organizmaların aşırı büyümesi. Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefpodoksim proksetil kullanımı, özellikle uzun süreli ise, duyarlıolmayan mikroorganizmaların aşırı üremesine yol açabilir. Hastanın durumunun tekrar tekrardeğerlendirilmesi gerekir. Tedavi sırasında süperenfeksiyon ortaya çıkarsa, uygun önlemleralınmalıdır.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Spesifik bir antidotu bulunmadığından doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Bazı sefalosporinlerde, esas olarak enjektabl olanlarda, özellikle böbrekyetmezliği olan hastalarda doz aşımında reversibl ensefalopati riski bildirilmiştir.5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Üçüncü kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01DD13

Sefpodoksim proksetil oral olarak uygulanan geniş spektrumlu, yarı-sentetik üçüncü kuşak sefalosporin sınıfı bir antibiyotiktir. Sefpodoksim proksetil bir prodrug olup aktif metabolitisefpodoksimdir.

Sefpodoksim birçok gram (+) ve gram (-) bakteriye karşıin vitroetkilidir. Sefpodoksim hücre duvarı sentezinin inhibisyonu yoluyla bakterisid etki gösterir; beta-laktamazlara karşı oldukçadayanıklıdır.

Aşağıdaki mikroorganizmalar sefpodoksime karşı genellikle duyarlıdır:

Streptococcus pneumoniae,Streptococcus spp.(S. pneumoniaedışında) ,Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphteriae, Haemophilus influenzae(beta-laktamaz oluşturan veoluşturmayan suşlar),Haemophilus parainfluenzae(beta-laktamaz oluşturan ve oluşturmayansuşlar),Moraxella (Branhamella) catarrhalis(beta-laktamaz oluşturan ve oluşturmayansuşlar),Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae(beta-laktamaz oluşturan veoluşturmayan suşlar),Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter diversus,Salmonella spp., Providencia spp., Shigellaspp.,Pasteurella multocida, Fusobacterium.

Aşağıdaki bakteriler sefpodoksime orta derecede duyarlıdır:

Metisiline duyarlı stafilokoklar,Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila.

Aşağıdaki bakteriler sefpodoksime dirençlidir:

Enterobacter spp.,Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii,Acinetobacter spp., Peptostreptokok, Enterokoklar, metisiline dirençli stafilokoklar, JK grubuCorynebacteria,Listeria monocytogenes,Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridiumspp.,Bacteroides fragilisve benzer türler.5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral uygulamayı takiben sefpodoksim proksetil gastrointestinal kanaldan emilir. Besinler emilimini artırdığından, yemekler sırasında alınması önerilir.

Biyotransformasyon:

Nonspesifik esterazlar tarafından hızla bakterisid etkili sefpodoksime hidrolize olur.

Dağılım:

100 mg ve 200 mg doz uygulamaları için ortalama maksimum plazma konsantrasyonları (C_maks) sırasıyla 1-1.2 mg/l ve 2.2-2.5 mg/l'dir. Pik plazma konsantrasyonuna (T_maks) 2-3saatte ulaşılır. 100 mg ve 200 mg'ın oral uygulamasından 12 saat sonraki rezidüelkonsantrasyonlar sırasıyla 0.08 mg/ml ve 0.18 mg/l'dir. Günde 2 defa 14.5 gün süre ile 100 ve200 mg tabletler kullanıldığında sefpodoksimin plazma farmakokinetik parametrelerideğişmemiş olarak kalır. Bu durum etkin maddenin birikim yapmadığını gösterir.
Sefpodoksim plazma proteinlerine

%

21-29 oranında bağlanır. Doku ve vücut sıvılarında dağılımı:
- Zaman eğrisi konsantrasyonları bazı hassas mikro-organizmaların minimum inhibitör konsantrasyon (MIC) değerlerini aşar.
- Tonsillerdeki yaklaşık konsantrasyonları, 100 mg'lık tek doz alımından 4 saat sonra yaklaşık 0.24 mg/g olup 7 saat sonra yaklaşık 0.1 mg/g'a düşer. 200 mg'lık tek doz alımından sonrabarsak sıvı konsantrasyonu plazma konsantrasyonunun % 80'dir.
- 200 mg sefpodoksim kullanımında 3-12 saat sonra akciğer doku konsantrasyonu 0.6 pg/g ve0.2 pg/g arasında değişir. Plevra sıvı konsantrasyonları ise 0.6-0.8 mg/l arası değişir.
- 200 mg sefpodoksim kullanımından 1-4 saat sonra bronş mukozası konsantrasyonu yaklaşık1 pg/g'dır (Plazma konsantrasyonun % 40-45'i).
- 200 mg sefpodoksim doz alımından 3-12 saat sonra ortalama böbrek doku konsantrasyonu0.6 pg/g-3.1 pg/g arası değişmektedir.
- 200 mg sefpodoksim doz alımından 3-6 saat sonra ortalama prostatik doku konsantrasyonu0.6 pg/g-0.2 pg/g arası değişmektedir.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 2.4 saattir. Sefpodoksim proksetilin emilimini takiben salınan sefpodoksimin %80'ı değişmemiş olarak idrarla atılır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sefpodoksim proksetil rölatif olarak toksisite göstermeyen bir bileşiktir. Yürütülen toksisite çalışmalarında, insanda oral antibiyotik olarak kullanımını kısıtlayacak hiçbir bulguyarastlanmamıştır.
Akut toksisite (oral uygulama)
Ortalama letal doz (LD₅₀), farelerde 8 g/kg'ın ve sıçanlarda 4 g/kg'ın üzerinde bulunmuştur. Fisher sıçanlarında, 1g/kg ve daha yüksek dozlardan sonra feçes kıvamında ve vücutağırlığında geçici istenmeyen etkiler ortaya çıkmıştır. Köpeklerde 800 mg/kg'lık tek dozuntoksik olmadığı gösterilmiştir.
Kronik toksisite (oral uygulama)
Kronik toksisite araştırmaları sıçanlarda 12 ay ve köpeklerde 6 ay süreyle gerçekleştirilmiştir. Maksimal günlük dozlar, Wistar sıçanlarında 1000 mg/kg ve köpeklerde 400 mg/kg, yaniterapötik dozun (3 - 6 mg/kg) çok üzerinde olmuştur. Wistar sıçanlarına 12 ay boyunca oralyolla verilen 250, 500 ve 1000 mg/kg ile mortalite görülmemiştir. Sadece 1000 mg/kg'ınüzerindeki bir dozla istenmeyen gastrointestinal etkiler gözlenmiştir; bunlar başlıca feçesinyumuşaklaşması ve çekumda dilatasyondur.
Fisher sıçanlarında daha belirgin olan intestinal yan etkiler, sefpodoksimin antibakteriyel etkisinin ve bunun sonucu ortaya çıkan intestinal flora değişikliklerinin sonucundaoluşmuştur. Köpeklerde 6 ay süreyle oral yolla günde 0, 25, 100 ve 400 mg/kg kullanılmasıile mortalite görülmemiştir. Değişime uğramamış madde sadece feçeste saptanmıştır.
7
Üreme toksikolojisi:
Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan embriyotoksisite araştırmalarında herhangi bir teratojenik potansiyel belirtisi ortaya çıkmamıştır. Sefpodoksim sıçanlarda fertilite araştırmalarında veperi- ve postnatal araştırmalarda istenmeyen bir etki oluşturmamıştır. Sıçanlarda plasentadangeçtiği ve sütte aktif madde veya metabolitlerinin görüldüğü saptanmıştır. İnsanlardagebelikte kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır.
Mutajenite:
Çeşitli sistemlerdeki kapsamlı mutajenite araştırmaları negatif sonuçlar vermiştir. Kanserojenite:
Kanserojenik potansiyel araştırmaları bildirilmemiştir.
Tüm Preklinik (Toksikolojik -Farmakolojik) çalışma verilerini kapsayan ve büyükler için sunulmuş olan geniş dosya bilgileri arasından, yavrulara uygulama ile ilgili olan bölümleraşağıda özetlenmiştir:

Akut ve tekrarlayan doz toksisitesi

Süre	Türler	Yaş	Doz (mg/kg p.o)
akut	rat	4, 7, 14 veya 23 gün	4000
28 gün	rat	3 hafta	60, 250, 1000
28 gün	köpek	3 hafta	100, 200
28 gün	köpek	3 hafta	400

Akut çalışmada uygulamaya karşı hiçbir reaksiyon görülmemiştir. Sıçanlarda tekrarlanan doz çalışmalarında büyüklerdekine benzer bulgulara (üst dozda, minör hematolojik ve klinikkimya değişikliği ile birlikte karaciğer ağırlığında azalma ve çekumda genişleme)rastlanmıştır. Köpeklerde, büyük hayvanlarla yapılan çalışmalardan elde edilen verilerde deolduğu gibi 400 mg/kg/gün doz uygulanan hayvanda görülen karaciğer değişikliğinin dışında,1 hayvanda hafif hipertrofi gözlenmiştir. Bu glikojen birikimine bağlı olarak ortayaçıkmaktadır ve dejenerasyon gözlenmez. Bütün bu değişikliklerin hafif olduğu yorumunavarılmıştır.
Çoğalma çalışmaları:
500 mg/kg/gün p.o'a kadar olan dozlar kullanılmıştır, ancak tavşanların barsak florasında sefalosporin uygulamasından sonra oluşan değişiklikler nedeniyle, bu tür için özel protokoluyarlanmıştır. Bu türlerde olası embriyotoksik ve teratojenik etkileri araştırmayı mümkünkılmak için 10 ve 30 mg/kg/gün dozlar ayrı hayvan gruplarına 3 günlük periyotlarlauygulanmıştır (6-8, 9-11, 12-14 ve 15-17. günlerde). Bu çalışmaların hiçbirinde advers etkiyerastlanmamıştır. Bu veriyi desteklemek üzere, olası embriyotoksik ve teratojenik etki için ekbir çalışma farelerle yürütülmüştür. 40, 200 ve 1000 mg/kg/gün p.o. dozlar, hamileliğin 6-15.günlerinde uygulanmış, hiçbir maternotoksik, embriyotoksik veya teratojenik etkiyerastlanmamıştır.
Sonuç olarak, sefpodoksim proksetil pek çok çalışma ile yavru sıçan ve köpeklerde ve ayrıca çoğalma üzerine etkisi bakımından da incelenmiştir. Hiçbir advers etkiye rastlanmamıştır vesonuçlar sefpodoksimin çocuklarda klinik kullanımını onaylamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Avicel RC 591
Sodyum lauril sülfat
L-Hidroksi propil selüloz (L-HPC)
Kolloidal silikon dioksit (Aerosil 200)
Magnezyum stearat
Sepifilm LP 761 Blanc (HPMC, mikrokristalin selüloz, stearik asit, titanyum dioksit)

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Al -Al Blister Ambalaj
Kutuda 14 ya da 20 film tablet halinde.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'' neuygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET AŞ.
İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No: 10 34768 Ümraniye / İstanbulTel: (216) 633 60 00Fax: (216) 633 60 01

8. RUHSAT NUMARASI

213 / 72

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

12.12.2007

10. KÜB'ün YENİLENME TARİHİ

10
¹
Alt solunum yolu enfeksiyonları:
-Akut bronşit
-Pnömoni
-Kronik obstrüktif akciğer hastalığının süperinfeksiyonları
• Komplike olmayan alt ve üst idrar yolları enfeksiyonları
• Komplike olmayan gonokokal üretrit
• Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

SEFPOTEC için önerilen dozaj aşağıdaki tabloda verilmiştir: